ridm@nrct.go.th   ระบบคลังข้อมูลงานวิจัยไทย   รายการโปรดที่คุณเลือกไว้

การพัฒนาอนุพันธ์ของไคโตแซนเพื่อใช้เป็นสารช่วยในยาเม็ด

หน่วยงาน สำนักงานกองทุนสนับสนุนการวิจัย

รายละเอียด

ชื่อเรื่อง : การพัฒนาอนุพันธ์ของไคโตแซนเพื่อใช้เป็นสารช่วยในยาเม็ด
นักวิจัย : จุไรรัตน์ นันทานิช
คำค้น : Binder , Chitosan acetate , chitosan hydrochloride , disintegrant , สารช่วยแตกตัว , สารยึดเกาะ , ไคโตแซนอะซิเตต , ไคโตแซนไฮโดรคลอไรด์
หน่วยงาน : สำนักงานกองทุนสนับสนุนการวิจัย
ผู้ร่วมงาน : -
ปีพิมพ์ : 2547
อ้างอิง : http://elibrary.trf.or.th/project_content.asp?PJID=TRG4580038 , http://research.trf.or.th/node/1716
ที่มา : -
ความเชี่ยวชาญ : -
ความสัมพันธ์ : -
ขอบเขตของเนื้อหา : -
บทคัดย่อ/คำอธิบาย :

วัตถุประสงค์ของงานวิจัยนี้เพื่อพัฒนาอนุพันธ์ของไคโตแซนจากแหล่งผลิตในประเทศในรูปเกลือ 4 ชนิด ได้แก่ อะซิเตต ไฮโดรคลอไรด์ ซิเตรต และมาเลต เพื่อนำมาประยุกต์ใช้เป็นสารช่วยในยาเม็ด โดยทำการพ่นแห้งสารละลายไคโตแซนในกรดอะซิติก ไฮโดรคลอไรด์ ซิตริก และมาลิก ทำการประเมินคุณสมบัติทางเคมีฟิสิกส์ คุณสมบัติไมโครเมอริติก และคุณสมบัติการเป็นสารยึดเกาะ สารช่วยแตกตัว และสารเพิ่มปริมาณ พบว่าไคโตแซนอะซิเตตและไฮโดร คลอไรด์มีลักษณะอนุภาคเป็นรูปทรงกลม ผิวไม่เรียบ ขนาดนุภาคส่วนใหญ่เล็กกว่า 75 ?m ส่วนเกลือซิเตรตและมาเลตอยู่ในรูปผงเกาะติดกันเป็นก้อน เกลือทั้ง 4 ชนิดมีความหนาแน่นในช่วง 1.36-1.58 g/cm3 ทั้งนี้ DSC และ TGA thermograms แสดงการสลายตัวของเกลือทั้ง 4 ที่อุณหภูมิเริ่มต้นในช่วง 143–230 oซ ผลการเลี้ยวเบนรังสีเอกซ์แสดงสภาวะของเกลืออะซิเตตอยู่ในรูปอสัณฐาน เกลือไฮโดรคลอไรด์และมาเลตอยู่ในรูปกึ่งผลึก ส่วนเกลือซิเตรตมีความเป็นผลึกมากที่สุด สเปกตราของ FTIR และ solid-state 13C NMR ยืนยันโครงสร้างโมเลกุลของเกลือ ไคโตแซนทั้ง 4 ชนิด คุณสมบัติการดูดความชื้นที่ 50 %RH ของเกลือทั้ง 4 ชนิดมีค่าต่ำกว่ากลุ่มแป้งที่มีจำหน่ายทางการค้า และไม่พบการเกิดอันตรกิริยาระหว่างเกลืออะซิเตตและไฮโดรคลอไรด์กับยากรด เบส และสารช่วยในยาเม็ดหลายชนิด ส่วนค่า % porosity ของเกลืออะซิเตตและไฮโดรคลอไรด์อยู่ในช่วงร้อยละ 75-80 และผงยามีคุณสมบัติการไหลที่ไม่ดี การประเมินคุณสมบัติการเป็นสารช่วยในยาเม็ดพบว่าไคโตแซนอะซิเตตสามารถนำมาประยุกต์ใช้เป็นสารยึดเกาะและสารเพิ่มปริมาณที่ควบคุมการปลดปล่อยยาให้เป็นแบบออกฤทธิ์นานภายใน 12-24 ชั่วโมง รวมทั้งเป็นสารช่วยแตกตัวที่ดีโดยมีคุณสมบัติใกล้เคียงกับสารช่วยแตกตัวยวดยิ่งที่มีจำหน่ายทางการค้า ส่วนไคโตแซนไฮโดรคลอไรด์สามารถใช้เป็นสารยึดเกาะที่ควบคุมการปลดปล่อยยาให้เป็นแบบออกฤทธิ์นานเช่นกัน แต่คุณสมบัติในการเป็นสารช่วยแตกตัวและสารเพิ่มปริมาณเพื่อควบคุมการปลดปล่อยยาให้ออกฤทธิ์นานยังไม่ดีนัก ไคโตแซน ซิเตรตสามารถใช้เป็นสารยึดเกาะและควบคุมการปลดปล่อยได้นานประมาณ 4 ชั่วโมง ส่วน ไคโตแซนมาเลตมีคุณสมบัติไม่ละลายน้ำและผงยายึดเกาะติดเป็นก้อนไม่สะดวกในการนำมาใช้เป็นสารช่วยในยาเม็ด ทั้งนี้เกลือไคโตแซนทั้ง 4 ชนิดที่เตรียมจากแหล่งผลิตในประเทศไทยมีคุณสมบัติใกล้เคียงกันกับเกลือที่เตรียมโดยใช้ไคโตแซนจากแหล่งผลิตในประเทศญี่ปุ่น This research aim was to develop chitosan derivatives as acetate, hydrochloride, citrate and malate salts for application as tablet excipients. Chitosan obtained from source available in Thailand was dissolved in acetic or hydrochloric or citric or malic acid solution and was further spray-dried to obtain the salts. Physicochemical and micromeritic properties of the salts were evaluated as well as their binder, disintegrant and diluent properties. Chitosan acetate and hydrochloride were spherical particles with rather rough surface and particle size of less than 75 ?m. Chitosan citrate and malate were sticky and agglomerate powder. The true density of all salts was about 1.36-1.58 g/cm3. DSC and TGA thermograms of all salts exhibited the degradation peak at onset about 143–230 oC. Regarding to PXRD patterns, chitosan acetate was an amorphous form while chitosan hydrochloride and malate were partial crystalline form and chitosan citrate was crystalline form. FTIR and solid-state 13C NMR spectra confirmed the chemical structure of the salts as an acetate, hydrochloride, citrate and malate salts. At 50 %RH, moisture absorption of all salts was lower than many commercial starch. No interaction was found between chitosan acetate and hydrochloride with acidic or basic drugs or many tablet excipients. The porosity of chitosan acetate and hydrochloride was about 75-80% and their flowability was poor. It was found that the simple incorporation of chtiosan acetate as a tablet binder and diluent could give rise to controlled drug delivery systems exhibiting sustained release within 12-24 h. Chitosan acetate was also an excellent disintegrant in comparable to a commercial super disintegrant. Chitosan hydrochloride could be used as a binder for sustained release tablets but its disintegration and diluent properties were not so good. Use of chitosan citrate as a tablet binder could control the slow drug release within 4 h. Unfortunately, chitosan malate was water insoluble and its sticky property was not allow for the application as tablet excipients. Finally, there is no difference between the salts of chitosan from source available in Thailand and Japan.

บรรณานุกรม :
จุไรรัตน์ นันทานิช . (2547). การพัฒนาอนุพันธ์ของไคโตแซนเพื่อใช้เป็นสารช่วยในยาเม็ด.
    กรุงเทพมหานคร : สำนักงานกองทุนสนับสนุนการวิจัย.
จุไรรัตน์ นันทานิช . 2547. "การพัฒนาอนุพันธ์ของไคโตแซนเพื่อใช้เป็นสารช่วยในยาเม็ด".
    กรุงเทพมหานคร : สำนักงานกองทุนสนับสนุนการวิจัย.
จุไรรัตน์ นันทานิช . "การพัฒนาอนุพันธ์ของไคโตแซนเพื่อใช้เป็นสารช่วยในยาเม็ด."
    กรุงเทพมหานคร : สำนักงานกองทุนสนับสนุนการวิจัย, 2547. Print.
จุไรรัตน์ นันทานิช . การพัฒนาอนุพันธ์ของไคโตแซนเพื่อใช้เป็นสารช่วยในยาเม็ด. กรุงเทพมหานคร : สำนักงานกองทุนสนับสนุนการวิจัย; 2547.