ridm@nrct.go.th   ระบบคลังข้อมูลงานวิจัยไทย   รายการโปรดที่คุณเลือกไว้

การสังเคราะห์อนุพันธ์ของ benzofuran, benzoxazole และ benzothiazole และ ประเมินประสิทธิผลในการยับยั้งเอนไซม์ HIV-1 reverse transciptase

หน่วยงาน ฐานข้อมูลวิทยานิพนธ์ไทย

รายละเอียด

ชื่อเรื่อง : การสังเคราะห์อนุพันธ์ของ benzofuran, benzoxazole และ benzothiazole และ ประเมินประสิทธิผลในการยับยั้งเอนไซม์ HIV-1 reverse transciptase
นักวิจัย : พัชรวีร์ กมลานนท์
คำค้น : REVERSE TRANSCRIPTASE INHIBITORS , ACQUIRED IMMUNODEFICIENCY SYNDROME , HUMAN IMMUNO DEFICIENCY VIRUS-1
หน่วยงาน : ฐานข้อมูลวิทยานิพนธ์ไทย
ผู้ร่วมงาน : -
ปีพิมพ์ : 2541
อ้างอิง : http://www.thaithesis.org/detail.php?id=43016
ที่มา : -
ความเชี่ยวชาญ : -
ความสัมพันธ์ : -
ขอบเขตของเนื้อหา : -
บทคัดย่อ/คำอธิบาย :

ปัจจุบันการรักษาโรคเอดส์มุ่งไปที่การค้นหาและออกแบบยาซึ่งสามารถยับยั้ง เอนไซม์ reverse transcriptase (RT) ของเชื้อไวรัส human immunodeficiency virus type 1 (HIV-1) ซึ่งเอนไซม์ RT นี้มีความสำคัญต่อการแพร่กระจายของไวรัส และเป็นเอนไซม์ที่ไม่พบในเซลล์มนุษย์ มีการพัฒนายาที่ออกฤทธิ์ยับยั้งเอนไซม์ reverse transcriptase กันอย่างแพร่หลาย non-nucleoside reverse transcriptase inhibitors (NNRTIs) เป็นยายับยั้งเอนไซม์ดังกล่าวที่มีประสิทธิผลและมีความเฉพาะ เจาะจงต่อการยับยั้งการเจริญเติบโตของเชื้อไวรัสโดยยาจะไปจับกับเอนไซม์ที่ allosteric site แบบ noncompetitive บริเวณ allosteric site นี้จะอยู่แยกจาก substrate binding site แต่จะมีความสำคัญและมีส่วนเกี่ยวข้องกับ substrate binding site กลุ่มผู้วิจัยได้ออกแบบและสังเคราะห์ยาใหม่ในกลุ่ม non-nucleoside reverse transcriptase inhibitors คืออนุพันธ์ของ phthalimidoalkyl และประเมิน ประสิทธิผลในการยับยั้งเอนไซม์ HIV-1 RT ของสารที่สังเคราะห์ พบว่า 3-phthalimidopyridine สามารถยับยั้งเอนไซม์ใน 76% ที่ความเข้มข้น 1 mM ในการศึกษาวิจัยนี้จะศึกษาผลของการ เปลี่ยน phthalimide nucleus ไปเป็น benzofuran, benzoxazole และ benzothiazole nucleus เพื่อเพิ่มประสิทธิผลในการยับยั้งเอนไซม์ อนุพันธ์เหล่านี้ ประกอบด้วยอนุพันธ์ของ amino-pyridine เชื่อมกับ benzofuran, benzoxazole หรือ benzothiazole ring จากการประเมินประสิทธิผลของสารประกอบที่สังเคราะห์ได้ ด้วยวิธี radiometric assay ที่ความเข้มข้น 200 (...)g/ml พบว่า compound 32 ในกลุ่ม benzofuran สามารถยับยั้งเอนไซม์ได้ 32% เมื่อเปรียบเทียบกับสารสกัดจากต้น สันโศก (Clausena excavata Burm. f.) ซึ่งสามารถยับยั้งเอนไซม์ได้ 50% สำหรับ อนุพันธ์ของ benzoxazole และ benzothiazole ยังไม่ประสบความสำเร็จในการ สังเคราะห์

บรรณานุกรม :
พัชรวีร์ กมลานนท์ . (2541). การสังเคราะห์อนุพันธ์ของ benzofuran, benzoxazole และ benzothiazole และ ประเมินประสิทธิผลในการยับยั้งเอนไซม์ HIV-1 reverse transciptase.
    กรุงเทพมหานคร : ฐานข้อมูลวิทยานิพนธ์ไทย.
พัชรวีร์ กมลานนท์ . 2541. "การสังเคราะห์อนุพันธ์ของ benzofuran, benzoxazole และ benzothiazole และ ประเมินประสิทธิผลในการยับยั้งเอนไซม์ HIV-1 reverse transciptase".
    กรุงเทพมหานคร : ฐานข้อมูลวิทยานิพนธ์ไทย.
พัชรวีร์ กมลานนท์ . "การสังเคราะห์อนุพันธ์ของ benzofuran, benzoxazole และ benzothiazole และ ประเมินประสิทธิผลในการยับยั้งเอนไซม์ HIV-1 reverse transciptase."
    กรุงเทพมหานคร : ฐานข้อมูลวิทยานิพนธ์ไทย, 2541. Print.
พัชรวีร์ กมลานนท์ . การสังเคราะห์อนุพันธ์ของ benzofuran, benzoxazole และ benzothiazole และ ประเมินประสิทธิผลในการยับยั้งเอนไซม์ HIV-1 reverse transciptase. กรุงเทพมหานคร : ฐานข้อมูลวิทยานิพนธ์ไทย; 2541.