| ชื่อเรื่อง | : | การสังเคราะห์อนุพันธ์ของ benzofuran, benzoxazole และ benzothiazole และ ประเมินประสิทธิผลในการยับยั้งเอนไซม์ HIV-1 reverse transciptase |
| นักวิจัย | : | พัชรวีร์ กมลานนท์ |
| คำค้น | : | REVERSE TRANSCRIPTASE INHIBITORS , ACQUIRED IMMUNODEFICIENCY SYNDROME , HUMAN IMMUNO DEFICIENCY VIRUS-1 |
| หน่วยงาน | : | ฐานข้อมูลวิทยานิพนธ์ไทย |
| ผู้ร่วมงาน | : | - |
| ปีพิมพ์ | : | 2541 |
| อ้างอิง | : | http://www.thaithesis.org/detail.php?id=43016 |
| ที่มา | : | - |
| ความเชี่ยวชาญ | : | - |
| ความสัมพันธ์ | : | - |
| ขอบเขตของเนื้อหา | : | - |
| บทคัดย่อ/คำอธิบาย | : | ปัจจุบันการรักษาโรคเอดส์มุ่งไปที่การค้นหาและออกแบบยาซึ่งสามารถยับยั้ง เอนไซม์ reverse transcriptase (RT) ของเชื้อไวรัส human immunodeficiency virus type 1 (HIV-1) ซึ่งเอนไซม์ RT นี้มีความสำคัญต่อการแพร่กระจายของไวรัส และเป็นเอนไซม์ที่ไม่พบในเซลล์มนุษย์ มีการพัฒนายาที่ออกฤทธิ์ยับยั้งเอนไซม์ reverse transcriptase กันอย่างแพร่หลาย non-nucleoside reverse transcriptase inhibitors (NNRTIs) เป็นยายับยั้งเอนไซม์ดังกล่าวที่มีประสิทธิผลและมีความเฉพาะ เจาะจงต่อการยับยั้งการเจริญเติบโตของเชื้อไวรัสโดยยาจะไปจับกับเอนไซม์ที่ allosteric site แบบ noncompetitive บริเวณ allosteric site นี้จะอยู่แยกจาก substrate binding site แต่จะมีความสำคัญและมีส่วนเกี่ยวข้องกับ substrate binding site กลุ่มผู้วิจัยได้ออกแบบและสังเคราะห์ยาใหม่ในกลุ่ม non-nucleoside reverse transcriptase inhibitors คืออนุพันธ์ของ phthalimidoalkyl และประเมิน ประสิทธิผลในการยับยั้งเอนไซม์ HIV-1 RT ของสารที่สังเคราะห์ พบว่า 3-phthalimidopyridine สามารถยับยั้งเอนไซม์ใน 76% ที่ความเข้มข้น 1 mM ในการศึกษาวิจัยนี้จะศึกษาผลของการ เปลี่ยน phthalimide nucleus ไปเป็น benzofuran, benzoxazole และ benzothiazole nucleus เพื่อเพิ่มประสิทธิผลในการยับยั้งเอนไซม์ อนุพันธ์เหล่านี้ ประกอบด้วยอนุพันธ์ของ amino-pyridine เชื่อมกับ benzofuran, benzoxazole หรือ benzothiazole ring จากการประเมินประสิทธิผลของสารประกอบที่สังเคราะห์ได้ ด้วยวิธี radiometric assay ที่ความเข้มข้น 200 (...)g/ml พบว่า compound 32 ในกลุ่ม benzofuran สามารถยับยั้งเอนไซม์ได้ 32% เมื่อเปรียบเทียบกับสารสกัดจากต้น สันโศก (Clausena excavata Burm. f.) ซึ่งสามารถยับยั้งเอนไซม์ได้ 50% สำหรับ อนุพันธ์ของ benzoxazole และ benzothiazole ยังไม่ประสบความสำเร็จในการ สังเคราะห์ |
| บรรณานุกรม | : |
พัชรวีร์ กมลานนท์ . (2541). การสังเคราะห์อนุพันธ์ของ benzofuran, benzoxazole และ benzothiazole และ ประเมินประสิทธิผลในการยับยั้งเอนไซม์ HIV-1 reverse transciptase.
กรุงเทพมหานคร : ฐานข้อมูลวิทยานิพนธ์ไทย. พัชรวีร์ กมลานนท์ . 2541. "การสังเคราะห์อนุพันธ์ของ benzofuran, benzoxazole และ benzothiazole และ ประเมินประสิทธิผลในการยับยั้งเอนไซม์ HIV-1 reverse transciptase".
กรุงเทพมหานคร : ฐานข้อมูลวิทยานิพนธ์ไทย. พัชรวีร์ กมลานนท์ . "การสังเคราะห์อนุพันธ์ของ benzofuran, benzoxazole และ benzothiazole และ ประเมินประสิทธิผลในการยับยั้งเอนไซม์ HIV-1 reverse transciptase."
กรุงเทพมหานคร : ฐานข้อมูลวิทยานิพนธ์ไทย, 2541. Print. พัชรวีร์ กมลานนท์ . การสังเคราะห์อนุพันธ์ของ benzofuran, benzoxazole และ benzothiazole และ ประเมินประสิทธิผลในการยับยั้งเอนไซม์ HIV-1 reverse transciptase. กรุงเทพมหานคร : ฐานข้อมูลวิทยานิพนธ์ไทย; 2541.
|
