| ชื่อเรื่อง | : | การศึกษาสารอนุพันธ์ของเคอคูมินในการเป็นสารฤทธิ์ต้านฟอสโฟไดเอสเทอเรสไฟว์ |
| นักวิจัย | : | กรองกาญจน์ ชูทิพย์ , นันทกา โกรานา , อภิชาต สุขสำราญ , อรยา เครื่องทิพย์ , นันทกา โกรานา , กรองกาญจน์ ชูทิพย์ , กรกนก อิงคนินันท์ |
| คำค้น | : | curcumin analogues , kucumin, , pulmonary artery , pulmonary artery hypertension , เคอคูมิน, , ฟอสโฟไดเอสเทอเรสไฟว์, , สารฤทธิ์ต้านฟอสโฟไดเอสเทอเรสไฟว์ |
| หน่วยงาน | : | ฐานข้อมูลโครงสร้างพื้นฐานภาครัฐด้านวิทยาศาสตร์และเทคโนโลยี กระทรวงวิทยาศาสตร์และเทคโนโลยี |
| ผู้ร่วมงาน | : | - |
| ปีพิมพ์ | : | 2556 |
| อ้างอิง | : | - |
| ที่มา | : | - |
| ความเชี่ยวชาญ | : | - |
| ความสัมพันธ์ | : | - |
| ขอบเขตของเนื้อหา | : | - |
| บทคัดย่อ/คำอธิบาย | : | สารต้านฟอสโฟไอเอสเทอเรสไฟว์ (Phosphodiesterase-5, PDE5) เป็นกลุ่มของยาที่ใช้รักษาความคันปอดสูงได้เนื่องจากมีคุณสมบัติทำให้หลอดเลือดปอด (pulmonary arteries) คลายตัววัตถุประสงค์ของการวิจัยนี้เพื่อศึกษาสาร curcumin และอนุพันธ์ในฤทธิ์ต้าน PDE5 และฤทธิ์ที่ทำให้หลอดเลือคปอดคลายตัวในหนูผู้วิจัยได้ทดสอบสารกลุ่ม curcuminoids จากธรรมชาติ 3 ตัว (1-3) และสารอนุพันธ์ที่สังเคราะห์ขึ้นอีก 6 ตัว (4-9) ต่อฤทธิ์ต้านเอนไซม์ PDES และ PDE6 โดยใช้ radioassay และวัดฤทธิ์ขยายหลอดเลือดของสารกลุ่มนี้โดยใช้หลอดเลือดที่แยกมาจากปอดหนูและหัวใจ (aorta) จากการทดลองพบว่า curcuminoids (1-3) ยับยั้ง PDE5 อย่างอ่อน (IC, 18uM) กลุ่ม meta-methoxyl ของ curcumin มีความสำคัญต่อฤทธิ์ต้าน PDF5 การย้ายกลุ่ม hydroxyl ลดกลุ่ม methoxyls และ ketomethylene ทำให้ได้สารที่ออกฤทธิ์ดีขึ้นคือ 7 และ 9 (IC,-4uM) ในขณะที่ sildenaf1 มี IC-0. 03M สาร 1, 3, และ 4 แสดง selectivity ที่ดีต่อ PDF5 มากกว่า PDE6 การเติมหมู่ triazole-carboxylic ในสาร 7 ทำให้ได้สาร 9 ที่ละลายน้ำดีขึ้นและมีฤทธิ์ต่อ PDF คงเดิมสารทุกตัวที่นำมาทดสอบมีฤทธิ์คลายตัวหลอดเลือดปอด (EC, 0-29-90uM, maximum response = 60-90% ที่ความเข้มข้น 300 HM) และสารส่วนใหญ่ (1-8) มีผลต่อ aorta น้อยมาก (maximum response <40%) endothelium มีความสำคัญต่อการออกฤทธิของสาร dennethoxycurcumin (2) และอนุพันธ์ 5, 8, 9 สารมาตรฐาน sildenafil มีฤทธิ์คลายตัวหลอดเลือดปอดสูงมาก (EC,-0. 04uM) และฤทธิ์ขึ้นอยู่กับ endothelium ในขณะที่มีผลต่อ aorta น้อยกว่าหลอดเลือดปอคมาก (EC, 1. 8uM) เมื่อพิจารณาผลการวิจัยแล้วฤทธิ์ขยายหลอดเลือดปอดของสารอนุพันธ์ curcumin น่าจะมีการผ่านกลไกทางอื่นเสริมจากการที่มีฤทธิ์ต้าน PDB5 ด้วยการศึกษาในโครงการนี้แสดงให้เห็นถึงศักยภาพของอนุพันธ์ของ curcumin เพื่อใช้ในการรักษาความดันปอดสูงโดยน่าจะต้องพัฒนาสูตรโครงสร้างเพื่อเพิ่มความแรงและ selectivity ในการออกฤทธิ์ต่อไป |
| บรรณานุกรม | : |
กรองกาญจน์ ชูทิพย์ , นันทกา โกรานา , อภิชาต สุขสำราญ , อรยา เครื่องทิพย์ , นันทกา โกรานา , กรองกาญจน์ ชูทิพย์ , กรกนก อิงคนินันท์ . (2556). การศึกษาสารอนุพันธ์ของเคอคูมินในการเป็นสารฤทธิ์ต้านฟอสโฟไดเอสเทอเรสไฟว์.
กรุงเทพมหานคร : ฐานข้อมูลโครงสร้างพื้นฐานภาครัฐด้านวิทยาศาสตร์และเทคโนโลยี กระทรวงวิทยาศาสตร์และเทคโนโลยี. กรองกาญจน์ ชูทิพย์ , นันทกา โกรานา , อภิชาต สุขสำราญ , อรยา เครื่องทิพย์ , นันทกา โกรานา , กรองกาญจน์ ชูทิพย์ , กรกนก อิงคนินันท์ . 2556. "การศึกษาสารอนุพันธ์ของเคอคูมินในการเป็นสารฤทธิ์ต้านฟอสโฟไดเอสเทอเรสไฟว์".
กรุงเทพมหานคร : ฐานข้อมูลโครงสร้างพื้นฐานภาครัฐด้านวิทยาศาสตร์และเทคโนโลยี กระทรวงวิทยาศาสตร์และเทคโนโลยี. กรองกาญจน์ ชูทิพย์ , นันทกา โกรานา , อภิชาต สุขสำราญ , อรยา เครื่องทิพย์ , นันทกา โกรานา , กรองกาญจน์ ชูทิพย์ , กรกนก อิงคนินันท์ . "การศึกษาสารอนุพันธ์ของเคอคูมินในการเป็นสารฤทธิ์ต้านฟอสโฟไดเอสเทอเรสไฟว์."
กรุงเทพมหานคร : ฐานข้อมูลโครงสร้างพื้นฐานภาครัฐด้านวิทยาศาสตร์และเทคโนโลยี กระทรวงวิทยาศาสตร์และเทคโนโลยี, 2556. Print. กรองกาญจน์ ชูทิพย์ , นันทกา โกรานา , อภิชาต สุขสำราญ , อรยา เครื่องทิพย์ , นันทกา โกรานา , กรองกาญจน์ ชูทิพย์ , กรกนก อิงคนินันท์ . การศึกษาสารอนุพันธ์ของเคอคูมินในการเป็นสารฤทธิ์ต้านฟอสโฟไดเอสเทอเรสไฟว์. กรุงเทพมหานคร : ฐานข้อมูลโครงสร้างพื้นฐานภาครัฐด้านวิทยาศาสตร์และเทคโนโลยี กระทรวงวิทยาศาสตร์และเทคโนโลยี; 2556.
|
