| ชื่อเรื่อง | : | ฤทธิ์ต้านเอนไซม์ HIV-1 integrase และฤทธิ์ต้านการอักเสบของพืชบางชนิดในตระกูล Zingiberaceae |
| นักวิจัย | : | สุภิญญา ติ๋วตระกูล |
| คำค้น | : | Anti-inflammatory activity , Eclipta prostrata , HIV-1 Integrase , Kaempferia parviflora , RAW264.7 cells , ตระกูล Zingiberaceae , ฤทธิ์ต้านการอักเสบของพืช , ฤทธิ์ต้านเอนไซม์ HIV-1 integrase |
| หน่วยงาน | : | สำนักงานกองทุนสนับสนุนการวิจัย |
| ผู้ร่วมงาน | : | - |
| ปีพิมพ์ | : | 2552 |
| อ้างอิง | : | http://elibrary.trf.or.th/project_content.asp?PJID=MRG5080164 , http://research.trf.or.th/node/2944 |
| ที่มา | : | - |
| ความเชี่ยวชาญ | : | - |
| ความสัมพันธ์ | : | - |
| ขอบเขตของเนื้อหา | : | - |
| บทคัดย่อ/คำอธิบาย | : | จาก bioassay-guided fractionation ของสารสกัดจากต้นกะเม็ง สามารถแยกสารสำคัญได้ 6 ชนิด ได้แก่ 5-hydroxymethyl-(2, 2?: 5?, 2??)-terthienyl tiglate (1), 5-hydroxymethyl-(2, 2?: 5?, 2??)- terthienyl agelate (2), 5-hydroxymethyl-(2, 2?: 5?, 2??)-terthienyl acetate (3), ecliptal (4), orobol (5) และ wedelolactone (6). ผลการทดลองพบว่า wedelolactone (6) มีฤทธิ์ต้านเอนไซม์ HIV- 1 integrase ได้ดีที่สุด โดยให้ค่า IC50 = 4.0 ?M รองลงมาได้แก่ orobol (5) มีค่า IC50 = 8.1 ?M ในขณะ ที่ terthiophene compounds ไม่มีฤทธิ์ (IC50 > 100 ?M) จากการศึกษาในครั้งนี้จึงสนับสนุนการใช้ต้น กะเม็งในการรักษาผู้ป่วยโรคเอดส์ โดยสอดคล้องกับตำรายาไทยที่ใช้ต้นกะเม็งในการรักษาโรคที่เกี่ยวข้องกับระบบ เลือด (blood-related disease) Kaempferia parviflora Wall. ex Baker เป็นพืชชนิดหนึ่งในวงศ์ Zingiberaceae ที่มีชื่อเรียก ภาษาไทยว่า กระชายดำ ส่วนของเหง้าใช้ในการรักษาโรคเก๊าท์ แผลในปากและแผลฝีหนองต่างๆ สืบเนื่องจากการที่ สารสกัดเหง้ากระชายดำมีฤทธิ์ในการรักษาอาการอักเสบและมีฤทธิ์ยับยั้งการหลั่งสาร nitric oxide ที่ดี (IC50 = 7.8 ?g/ml) คณะผู้วิจัยจึงสนใจศึกษาฤทธิ์ต้านการหลั่ง nitric oxide ของสารสำคัญที่แยกได้จากเหง้ากระชายดำ โดยใช้ RAW264.7 cells จากการทำ bioassay-guided fractionation ของสารสกัดเหง้ากระชายดำ สามารถแยกสารสำคัญได้ 7 สาร ในกลุ่ม methoxyflavones จาก hexane fraction การศึกษาฤทธิ์ต้านการ อักเสบพบว่า สารตัวที่ 5 (5-hydroxy-3,7,3?,4?-tetramethoxyflavone) มีฤทธิ์ยับยั้งการหลั่ง nitric oxide ได้ดีที่สุด โดยให้ค่า IC50 = 16.1 ?M ตามด้วยสารตัวที่ 4 (IC50 = 24.5 ?M ) และสารตัวที่ 3 (IC50 = 30.6 ?M) นอกจากนี้ยังพบว่าสารตัวที่ 5 มีฤทธิ์ต้านการหลั่ง prostaglandin E2 ได้ดี โดยให้ค่า IC50 = 16.3 ?M แต่ไม่มีผลยับยั้งการหลั่ง TNF-? (IC50 >100 ?M) จากการศึกษาในครั้งนี้จึงสนับสนุนการใช้เหง้ากระชายดำใน ตำรายาไทย ในการรักษาโรคที่เกี่ยวข้องกับการอักเสบ โดยมีฤทธิ์ยับยั้งการหลั่ง nitric oxide แลt PGE2 แต่มีผล เล็กน้อยต่อ TNF-? The bioassay-guided fractionation for anti-HIV-1 integrase activity led to the isolation of six compounds from the whole plant extract of Eclipta prostrata extract. They were identified as 5-hydroxymethyl-(2, 2?: 5?, 2??)-terthienyl tiglate (1), 5-hydroxymethyl-(2, 2?: 5?, 2??)-terthienyl agelate (2), 5-hydroxymethyl-(2, 2?: 5?, 2??)-terthienyl acetate (3), ecliptal (4), orobol (5) and wedelolactone (6). Of these, compound 6 showed the highest activity against HIV-1 integrase (IN) with an IC50 value of 4.0 ? 0.2 ?M, followed by compound 5 (IC50 = 8.1 ? 0.5 ?M), whereas the four terthiophene compounds (1-4) were inactive (IC50 > 100 ?M). This is the first report of anti-HIV-1 IN activities for wedelolactone (6), a coumarin derivative, and orobol (5), an isoflavone deivative. This study, therefore supports the use of E. prostrata in AIDS patients, which is in accord with its traditional use by Thai traditional doctors for curing blood related diseases. Kaempferia parviflora Wall. ex Baker, is one of the plants in the Zingiberaceae family, locally known in Thai as kra-chai-dam. The rhizome of this plant has been used for treatment of gout, apthous ulcer and abscesses. Since K. parviflora rhizomes have long been used for treatment of inflammation and possessed marked nitric oxide (NO) inhibitory activity (IC50 = 7.8 ?g/ml), we thus investigated the inhibitory activity of compounds isolated from this plant against lipopolysaccharide (LPS)-induced NO release in RAW264.7 cells. From bioassay-guided fractionation of K. parviflora, seven methoxyflavones were isolated from the hexane fraction and were tested for their antiinflammatory effects. Among the isolated compounds, compound 5 (5-hydroxy- 3,7,3?,4?-tetramethoxyflavone) exhibited the highest activity against NO release with an IC50 value of 16.1 ?M, followed by 4 (IC50 = 24.5 ?M) and 3 (IC50 = 30.6 ?M). Compound 5 was also tested on LPS-induced prostaglandin E2 (PGE2) and tumor necrosis factor-alpha (TNF-?) releases from RAW264.7 cells. It was revealed that 5 showed appreciable inhibitory effect on PGE2 release (IC50 = 16.3 ?M), but inactive on TNF-? (IC50 > 100 ?M). These findings may support the use in Thai traditional medicine of K. parviflora for treatment of inflammatory-related diseases through the inhibition of NO and PGE2 releases but partly due to that of TNF-? |
| บรรณานุกรม | : |
สุภิญญา ติ๋วตระกูล . (2552). ฤทธิ์ต้านเอนไซม์ HIV-1 integrase และฤทธิ์ต้านการอักเสบของพืชบางชนิดในตระกูล Zingiberaceae.
กรุงเทพมหานคร : สำนักงานกองทุนสนับสนุนการวิจัย. สุภิญญา ติ๋วตระกูล . 2552. "ฤทธิ์ต้านเอนไซม์ HIV-1 integrase และฤทธิ์ต้านการอักเสบของพืชบางชนิดในตระกูล Zingiberaceae".
กรุงเทพมหานคร : สำนักงานกองทุนสนับสนุนการวิจัย. สุภิญญา ติ๋วตระกูล . "ฤทธิ์ต้านเอนไซม์ HIV-1 integrase และฤทธิ์ต้านการอักเสบของพืชบางชนิดในตระกูล Zingiberaceae."
กรุงเทพมหานคร : สำนักงานกองทุนสนับสนุนการวิจัย, 2552. Print. สุภิญญา ติ๋วตระกูล . ฤทธิ์ต้านเอนไซม์ HIV-1 integrase และฤทธิ์ต้านการอักเสบของพืชบางชนิดในตระกูล Zingiberaceae. กรุงเทพมหานคร : สำนักงานกองทุนสนับสนุนการวิจัย; 2552.
|
