ridm@nrct.go.th   ระบบคลังข้อมูลงานวิจัยไทย   รายการโปรดที่คุณเลือกไว้

การสังเคราะห์อนุพันธ์ของโครโมนและประเมินประสิทธิผลในการยับยั้งเอนไซม์โปรทีเอส ของเชื้อไวรัส เอช ไอ วี-1

หน่วยงาน ฐานข้อมูลวิทยานิพนธ์ไทย

รายละเอียด

ชื่อเรื่อง : การสังเคราะห์อนุพันธ์ของโครโมนและประเมินประสิทธิผลในการยับยั้งเอนไซม์โปรทีเอส ของเชื้อไวรัส เอช ไอ วี-1
นักวิจัย : วีระศักดิ์ สามี
คำค้น : PROTEASE INHIBITORS , HUMAN IMMUNODEFICIENCY VIRUS-1 , ACQUIRED IMMUNODEFICIENCY SYNDROME , CHROMONE DERIVATIVES
หน่วยงาน : ฐานข้อมูลวิทยานิพนธ์ไทย
ผู้ร่วมงาน : -
ปีพิมพ์ : 2542
อ้างอิง : http://www.thaithesis.org/detail.php?id=44216
ที่มา : -
ความเชี่ยวชาญ : -
ความสัมพันธ์ : -
ขอบเขตของเนื้อหา : -
บทคัดย่อ/คำอธิบาย :

เอนไซม์ HIV-1 protease (HIV-1 PR) เป็นเป้าหมายสำคัญในการพัฒนายารักษาโรคเอดส์ ยาที่ออกฤทธิ์ยับยั้งเอนไซม์นี้จะทำให้เชื้อไวรัสเจริญเติบโตอย่างไม่สมบูรณ์และไม่สามารถทำลาย เซลล์เป้าหมายได้อีก ยาซึ่งออกฤทธิ์ยับยั้งเอนไซม์ protease ส่วนใหญ่จะมีโครงสร้างเป็น peptide ซึ่งมีข้อเสียคือการดูดซึมไม่ดีเมื่อให้ทางรับประทานและการสังเคราะห์ทำได้ยากเนื่องจากขนาด โมเลกุลใหญ่ การพัฒนายาในปัจจุบันจะลดลักษณะโครงสร้างที่เป็น peptide ลงเพื่อให้การดูดซึม ดังกล่าวดีขึ้น กลุ่มผู้วิจัยได้ทำการออกแบบและสังเคราะห์อนุพันธ์ของ chromone ซึ่งเป็นสารในกลุ่ม non-peptide ลักษณะโครงสร้างทางเคมีประกอบด้วยโครงสร้างหลักที่เป็น 7-hydroxy, 8-hydroxy หรือ 7,8-dihydroxy benzopyran-4-one ที่มีหมู่แทนที่ชนิดต่างๆ เช่น methyl, phenyl หรือ benzyl ที่ตำแหน่งที่ 2 และ 3 สารที่สังเคราะห์ขึ้น 9 ตัวได้ถูกนำมาทดสอบฤทธิ์ในการยับยั้ง เอนไซม์ HIV-1 PR ในหลอดทดลองโดยใช้วิธี spectrophotometric assay ที่ความเข้มข้น 20 (+,m)g/ml พบว่าสาร 7,8-dihydroxy-2-phenyl chromone มีฤทธิ์ในการยับยั้งเอนไซม์ HIV-1 PR สูงที่สุดคือ 94% ในขณะที่ 8-hydroxy-2-phenyl chromone มีฤทธิ์ต่ำที่สุดคือ 7% อนุพันธ์อื่นๆ มีฤทธิ์ในการยับยั้งเอนไซม์อยู่ในช่วง 33-87% สารซึ่งออกฤทธิ์ดี 4 ตัวแรก อันได้แก่ 7,8-dihydroxy-2-phenyl chromone (~u8~u), 7-hydroxy-3-methyl-2-phenyl chromone (~u11~u), 7-hydroxy-2-benzyl-3-methyl chromone (~u12~u) และ 7- hydroxy-2-benzyl chromone (~u6~u) ได้นำมาทดสอบหาค่า IC(,50) พบว่ามีค่า 4.06 (+,m)M, 11.08 (+,m)M, 18.08 (+,m)M และ 22.56 (+,m)M ตามลำดับ

บรรณานุกรม :
วีระศักดิ์ สามี . (2542). การสังเคราะห์อนุพันธ์ของโครโมนและประเมินประสิทธิผลในการยับยั้งเอนไซม์โปรทีเอส ของเชื้อไวรัส เอช ไอ วี-1.
    กรุงเทพมหานคร : ฐานข้อมูลวิทยานิพนธ์ไทย.
วีระศักดิ์ สามี . 2542. "การสังเคราะห์อนุพันธ์ของโครโมนและประเมินประสิทธิผลในการยับยั้งเอนไซม์โปรทีเอส ของเชื้อไวรัส เอช ไอ วี-1".
    กรุงเทพมหานคร : ฐานข้อมูลวิทยานิพนธ์ไทย.
วีระศักดิ์ สามี . "การสังเคราะห์อนุพันธ์ของโครโมนและประเมินประสิทธิผลในการยับยั้งเอนไซม์โปรทีเอส ของเชื้อไวรัส เอช ไอ วี-1."
    กรุงเทพมหานคร : ฐานข้อมูลวิทยานิพนธ์ไทย, 2542. Print.
วีระศักดิ์ สามี . การสังเคราะห์อนุพันธ์ของโครโมนและประเมินประสิทธิผลในการยับยั้งเอนไซม์โปรทีเอส ของเชื้อไวรัส เอช ไอ วี-1. กรุงเทพมหานคร : ฐานข้อมูลวิทยานิพนธ์ไทย; 2542.