| ชื่อเรื่อง | : | การสังเคราะห์และฤทธิ์ต้านอนุมูลของโปรดรักส์ของสารประกอบโครแมนเอไมด์ และคูมารินเอไมด์ |
| นักวิจัย | : | อรวรรณ มนทกานติรัตน์ |
| คำค้น | : | CHROMAN , COUMARIN , NICOTINIC , ANTIRADICAL , PRODRUG , LIPID PEROXIDATION , LOCOMOTOR , WATER MAZE |
| หน่วยงาน | : | ฐานข้อมูลวิทยานิพนธ์ไทย |
| ผู้ร่วมงาน | : | - |
| ปีพิมพ์ | : | 2541 |
| อ้างอิง | : | http://www.thaithesis.org/detail.php?id=43015 |
| ที่มา | : | - |
| ความเชี่ยวชาญ | : | - |
| ความสัมพันธ์ | : | - |
| ขอบเขตของเนื้อหา | : | - |
| บทคัดย่อ/คำอธิบาย | : | การศึกษานี้เป็นการดัดแปลงโครงสร้างทางเคมีของสารต้านอนุมูลในสมองผ่านแนวทาง โปรดรักส์ โดยมีวัตถุประสงค์เพื่อเพิ่มการส่งผ่านยาไปยังอวัยวะเป้าหมาย ทำโดยการเพิ่ม คุณสมบัติการละลายไขมันของสาร และปกป้องกลุ่มไฮดรอกซีที่ออกฤทธิ์ซึ่งว่องไวต่อการเกิด ปฏิกิริยากับอนุมูลอิสระก่อนเข้าสู่สมอง ดังนั้นจึงทำการออกแบบและสังเคราะห์สารประกอบ ใหม่ 3 สารคือ 12P, 16P, 18 สาร 12P และ 16P เป็นสารโปรดรักส์ของสารประกอบ โครแมนเอไมด์ (12) และคูมารินเอไมด์ (16) ตามลำดับ กลุ่ม O-acetyl ที่ใส่ใน โปรดรักส์ทำหน้าที่ปกป้องหมู่ออกฤทธิ์ของยาให้สามารถส่งผ่านไปถึงเป้าหมายได้ โปรดรักส์ 12P และ 16P มีฤทธิ์ยับยั้งการเกิด lipid peroxidation นอกร่างในหนู ถีบจักรสูงกว่าตัวยาแม่ของโปรดรักส์ ในขณะที่ฤทธิ์ยับยั้งของโปรดรักส์ในหลอดทดลอง ต่ำกว่าหรือไม่มีฤทธิ์ ผลดังกล่าวชี้ให้เห็นว่า โปรดรักส์ซึ่งทำการปกป้องหมู่ฟังก์ชั่นที่ ออกฤทธิ์ไว้นั้น สามารถส่งผ่านยาเข้าสู่สมองซึ่งเป็นอวัยวะเป้าหมายได้อย่างมีประสิทธิผล แต่ในหลอดทดลองโปรดรักส์ไม่สามารถปลดปล่อยตัวยาแม่หรือปลดปล่อยได้อย่างช้าๆ ส่วน สารประกอบ 18 ถึงแม้ว่าจะมีฤทธิ์ยับยั้งต่ำมากเมื่อทดสอบในหลอดทดลองแต่สามารถออกฤทธิ์ ยับยั้งได้เมื่อทดสอบนอกร่างในหนูถีบจักร นอกจากนี้ยังทดสอบฤทธิ์ทางเภสัชวิทยาของสารต้านอนุมูลอิสระที่สังเคราะห์ขึ้นต่อ ระบบประสาท ทั้งนี้โดยทำสองการทดลองในหนูถีบจักร ในการทดลองแรกพบว่า สารประกอบ ทุกตัวเมื่อฉีดเข้าเยื่อบุช่องท้องในขนาด 50-100 มิลลิกรัมต่อกิโลกรัม มีฤทธิ์ลดภาวะ การเคลื่อนที่เกินปกติอันเกิดจากการได้รับ methamphetamine โปรดักส์ออกฤทธิ์ลดได้ แรงกว่าตัวยาแม่ จากผลดังกล่าวแสดงให้เห็นถึงความสามารถในการเพิ่มการนำส่งยา และการต้านฤทธิ์ dopamine ที่หลั่งมากเกินปกติได้ สารประกอบ 16P และ 18 นับเป็น สารประกอบที่น่าสนใจเนื่องจากไม่ลดการเคลื่อนที่ในภาวะปกติ ในการทดลองที่สองโดยใช้ water maze พบว่าสารประกอบ 12P ในขนาด 200 มิลลิกรัมต่อกิโลกรัม และสารประกอบ 18 ในขนาด 100 มิลลิกรัมต่อกิโลกรัม สามารถลดภาวะการเรียนรู้ และความจำที่บกพร่อง อันเนื่องจากได้รับ scopolamine อย่างมีนัยสำคัญเช่นเดียวกับ tacrine ซึ่งเป็นตัวยา อ้างอิง ในขนาด 3 มิลลิกรัมต่อกิโลกรัม ผลการทดสอบเภสัชวิทยาทางประสาทสนับสนุน อีกบทบาทหนึ่งของสารต้านอนุมูลอิสระในการปรับสารสื่อประสาทในสมองเมื่อเกิดภาวะ ผิดปกติได้ |
| บรรณานุกรม | : |
อรวรรณ มนทกานติรัตน์ . (2541). การสังเคราะห์และฤทธิ์ต้านอนุมูลของโปรดรักส์ของสารประกอบโครแมนเอไมด์ และคูมารินเอไมด์.
กรุงเทพมหานคร : ฐานข้อมูลวิทยานิพนธ์ไทย. อรวรรณ มนทกานติรัตน์ . 2541. "การสังเคราะห์และฤทธิ์ต้านอนุมูลของโปรดรักส์ของสารประกอบโครแมนเอไมด์ และคูมารินเอไมด์".
กรุงเทพมหานคร : ฐานข้อมูลวิทยานิพนธ์ไทย. อรวรรณ มนทกานติรัตน์ . "การสังเคราะห์และฤทธิ์ต้านอนุมูลของโปรดรักส์ของสารประกอบโครแมนเอไมด์ และคูมารินเอไมด์."
กรุงเทพมหานคร : ฐานข้อมูลวิทยานิพนธ์ไทย, 2541. Print. อรวรรณ มนทกานติรัตน์ . การสังเคราะห์และฤทธิ์ต้านอนุมูลของโปรดรักส์ของสารประกอบโครแมนเอไมด์ และคูมารินเอไมด์. กรุงเทพมหานคร : ฐานข้อมูลวิทยานิพนธ์ไทย; 2541.
|
