Thesis (M.Sc. in Pharm.)--Chulalongkorn University, 1993

ได้ทำการตั้งสูตรตำรับยาฉีด เทคนีเซียม 99 เอ็ม ซัคซิเมอร์ ในส่วนของสูตรตำรับสำเร็จรูปพร้อมใช้ในการติดฉลาก ในรูปผงแห้ง (lyophilized form) ในขวดยาฉีด บรรจุก๊าซไนโตรเจน สูตรที่ 1 มีส่วนผสมของซัคซิเมอร์และแสตนนัสคลอไรด์ ในอัตราส่วนโมล 3:1 มีค่า ความเป็นกรด-ด่าง (pH) 2.5 สูตรที่ 2 เพิ่มกรดแอสคอบิกส่วนสูตรที่ 3 นั้น เพิ่มกรดแอสคอบิก และอินอสิตอล จากนั้นจึงทำการประเมินคุณภาพของตำรับทั้งสาม ที่เวลา 0, 1, 2 และ 3 เดือน หลังจากการเตรียม โดยการติดฉลากด้วยสารกัมมันตรังสี เทคนีเซียม 99 เอ็ม และวิเคราะห์ความบริสุทธิ์ทางรังสีเคมี (Radiochemical purity) โดยวิธีของเภสัชตำรับ USP XXII จากผลการวิเคราะห์ พบว่า ภายในเวลา 3 เดือน ผลการวิเคราะห์ความบริสุทธิ์ทางรังสีเคมี ของทั้ง 3 ตำรับ อยู่ในมาตรฐานของ USP XXII แต่เมื่อทำการศึกษาเปรียบเทียบการกระจายของตัวยาในหนูทดลอง ระหว่างตำรับชุดที่วิเคราะห์ทันทีหลังจากเตรียม และตำรับชุดที่เก็บไว้ 3 เดือน พบว่า ตำรับที่ 1 มีความแตกต่างของการกระจายตัวในไตอย่างมีนัยสำคัญ (p < 0.05) ในขณะที่ไม่พบความแตกต่างดังกล่าวในตำรับที่ 2 และ 3 ซึ่งแสดงว่ากรดแอสคอบิกในตำรับที่ 2 และ 3 มีผลในการรักษา ความคงตัวของตำรับ ซึ่งผลข้อนี้ควรจะเนื่องมาจากฤทธิ์การเป็นแอนติออกซิแดนท์ของกรดแอสคอบิก และพบว่า ปริมาณกรดแอสคอบิกในช่วงที่ทำการทดสอบ คือ ร้อยละ 0.018 ถึง 0.28 เป็นปริมาณที่สามารถใช้ในการรักษาความคงตัวของตำรับได้ การศึกษาความคงตัวของสารติดฉลาก เทคนีเซียม 99 เอ็ม ซัคซิเมอร์ หลังทำการติดฉลากพบว่า สารติดฉลากจากตำรับที่ 2 และ 3 มีความคงตัวดีในช่วง 180 นาที และความเปลี่ยนแปลงที่เกิดกับตำรับที่ 2 ในช่วงเวลาจาก 180 นาที ถึง 24 ชั่วโมงนั้น สังเกตได้ชัดเจนกว่าตำรับที่ 3 ผลการทดลอง ดังกล่าวแสดงว่าอินอสิตอลนั้น นอกจากเป็นสารเพิ่มปริมาณแล้ว ยังสามารถช่วยป้องกันการสลายตัวของสารติดฉลาก ซึ่งอาจเกิดจากการเร่งปฏิกิริยาการสลายตัวโดยกัมมันตภาพรังสีได้อีกด้วย ตำรับที่ 3 จึงเป็นตำรับที่เหมาะสมจะนำไปใช้กับผู้ป่วยในการถ่ายภาพรังสีแกมมาของไต ซึ่งสามารถใช้ได้หลังทำการติดฉลากแล้วนานถึง 180 นาที ในกรณีที่ยังคงมีความเข้มข้นของกัมมันตภาพรังสีเพียงพอ ดังนั้นการเตรียมยาฉีด เทคนีเซียม 99 เอ็ม ซัคซิเมอร์ ในรูปตำรับสำเร็จรูปพร้อมใช้ ตามสูตรตำรับที่ 3 สามารถทำได้โดยวิธีการที่ไม่ยุ่งยากซับซ้อน ได้ผลผลิตที่มีคุณภาพและความคงตัวดี อย่างไรก็ตาม ประสิทธิภาพของเครื่องมือที่ใช้ เช่น เครื่องทำแห้ง อาจมีผลต่อคุณภาพของตำรับได้