งานวิจัยนี้มีวัตถุประสงค์เพื่อทดสอบฤทธิ์ของสารเบต้าแลคโตกลอบูลินต่อสมบัติการดูดซึมของยาไซโครสปอริน ผ่านลำไส้เล็กเข้าสู่กระแสเลือด โดยทำการทดสอบในสัตว์ทดลองและในหลอดทดลอง การทดลองในสัตว์ทดลองหลังจากให้ยาไซโครสปอรินขนาด 5 มก./กก.ร่วมกับสารเบต้าแลคโตกลอบูลินขนาด 150 มก./กก. ในหนูทดลอง พบว่าเวลาที่พบระดับยาในเลือดสูงสุด (Tmax) สั้นลงอย่างมีนัยสำคัญทางสถิติเมื่อเปรียบเทียบกับกลุ่มควบคุมซึ่งให้ยาไซโครสปอรินอย่างเดียวในขนาดที่เท่ากัน แสดงว่ายาถูกดูดซึมจากลำไส้เล็กเข้าสู่กระแสเลือดได้เร็วขึ้น และพบว่าระดับยาสูงสุดในเลือด (Cmax) และค่าชีวประสิทธิผลของยา (AUC) มีค่าสูงขึ้นอย่างมีนัยสำคัญทางสถิติ โดยที่ค่าครึ่งชีวิตของยาไม่แตกต่างจากของกลุ่มควบคุม นอกจากนั้นจากการประมาณค่าอัตราการดูดซึมของยาไซโครสปอรินในลำไส้เล็ก โดยใช้วิธีดีคอนวูโลชั่น (deconvolution) พบว่าสารเบต้าแลคโตกลอบูลินมีผลเพิ่มอัตราการดูดซึมของยาไซโครสปอรินประมาณ 12 เท่า ผลการทดลองในสัตว์ทดลองพบว่าสารเบต้าแลคโตกลอบูลินมีผลเพิ่มอัตราและปริมาณการดูดซึมของยาไซโครสปอรินในลำไส้เล็กได้ จากการทดลองในหลอดทดลองเพื่อทดสอบผลของสารเบต้าแลคโตกลอบูลินต่อค่าแพร่ผ่านของยาไซโครสปอรินผ่านเซลเพาะเลี้ยงชนิด Caco-2 พบว่าสารเบต้าแลคโตกลอบูลินมีผลเพิ่มค่าสัมประสิทธิ์การแพร่ผ่านของยาไซโครสปอรินในรูปแบบอิสระจากด้านที่ให้ยาไปยังด้านที่รองรับยาเมื่อเทียบกับกลุ่มควบคุม แสดงว่าสารเบต้าแลคโตกลอบูลินจับกับโมเลกุลยาไซโครสปอรินในรูปแบบอิสระ และพยายามทำหน้าที่เป็นสะพานนำส่ง (carrier) ยาไซโครสปอรินผ่านเซลเพาะเลี้ยง Caco-2 ผ่านไปยังมายังด้านรองรับยา จึงมีผลเพิ่มการนำส่งยาไซโครสปอรินผ่านเซล Caco-2 จากผลการทดลองทั้งจากในสัตว์ทดลองและหลอดทดลอง สามารถสรุปได้ว่าสารเบต้าแลคโตกลอบูลินมีผลช่วยเพิ่มสัมประสิทธิการแพร่ผ่านยาไซโครสปอรินผ่านเซล Caco-2 ซึ่งฤทธิ์นี้อาจเป็นกลไกที่ใช้อธิบายฤทธิ์เพิ่มอัตราการดูดซึมและปริมาณการดูดซึมยาไซโครสปอรินเมื่อให้ยาร่วมกับสารเบต้าแลคโตกลอบูลินในสัตว์ทดลองได้ The aim of this study was to determine the effects of β-lactoglobulin (β-LG) on the intestinal absorption of cyclosporin A (CsA) in vivo and in vitro. After intraduodenal co-administration of CsA (5 mg/kg) with 150 mg/kg β-LG, Tmax was significantly lower than that of control rats which were given the same dose of CsA without β-LG. Cmax and AUC were significantly increased as compared with the control while T1/2 were not significant. Moreover, a deconvolution method revealed that the rate of CsA absorption was enhanced by β-LG (150 mg/kg) by about 12 times. These results indicate that β-LG significantly enhanced the rate of CsA absorption and extent of CsA bioavailability in the gut. Using the Caco-2 monolayer which is an in vitro model of intestinal absorption, we also demonstrated that β-LG increased the apical-to-basolateral intrinsic permeability clearance of unbound CsA (PSu,cell) in a concentration-dependent manner. In conclusion, β-LG was shown to enhance the rate and extent of intestinal CsA absorption in vivo, possibly due to the β-LG-mediated transport of CsA.