| ชื่อเรื่อง | : | การพัฒนาเชลแล็กจากแหล่งวัตถุดิบที่มีในประเทศเพื่อใช้เป็นสารช่วยสำหรับควบคุมการปลดปล่อยยา |
| นักวิจัย | : | สนทยา ลิ้มมัทวาภิรัติ์ |
| คำค้น | : | shellac; enteric; ester; salt; stability; solubility; grinding , การบด , การละลาย , ความคงตัว , เกลือ , เชลแล็ก , เอนเทริก , เอสเทอร์ |
| หน่วยงาน | : | สำนักงานกองทุนสนับสนุนการวิจัย |
| ผู้ร่วมงาน | : | - |
| ปีพิมพ์ | : | 2552 |
| อ้างอิง | : | http://elibrary.trf.or.th/project_content.asp?PJID=RMU4880006 , http://research.trf.or.th/node/4432 |
| ที่มา | : | - |
| ความเชี่ยวชาญ | : | - |
| ความสัมพันธ์ | : | - |
| ขอบเขตของเนื้อหา | : | - |
| บทคัดย่อ/คำอธิบาย | : | งานวิจัยนี้มีวัตถุประสงค์เพื่อปรับปรุงเชลแล็กให้มีคุณสมบัติในการนำส่งยาที่ดีขึ้น ด้วยการเตรียมเชลแล็กในรูปเกลือคอมโพสิท และการเตรียมในรูปอนุพันธ์เอสเทอร์ของเชลแล็ก การเตรียมในรูปเกลือทำโดยละลายเชลแล็กด้วยแอมโมเนียม ไฮดรอกไซด์ (AMN) 2-อะมิโน-2-เมทิล-1-โพรพานอล (AMP) ในสัดส่วนต่างกัน ผลการวิจัยพบว่าค่าการละลายของเชลแล็กมากขึ้น เมื่อเพิ่มสัดส่วนของ AMP:AMN ให้มากขึ้น อัตราส่วนการดูดกลืนแสงของ FTIR พีกที่เกิดจากหมู่คาร์บอนิลของคาร์บอกซิเลตและคาร์บอกซิลิก (ABS1556/ABS1716) มีค่าเพิ่มมากขึ้นเมื่อเพิ่มสัดส่วนของ AMP ให้มากขึ้น แสดงให้เห็นถึงการละลายที่มากขึ้นเนื่องจากการแตกตัวมากกว่าของเกลือ AMP เมื่อนำไปศึกษาความคงตัวที่ 40 องศาเซลเซียส ความชื้นสัมพัทธ์ 75% พบว่าการเพิ่ม AMP:AMN มีผลทำให้ความคงตัวเพิ่มมากขึ้นด้วย โดยตรวจสอบจากค่าความเป็นกรด ปริมาณของแข็งที่ไม่ละลาย ที่ไม่เปลี่ยนแปลงหลังเก็บ ความคงตัวที่เพิ่มขึ้นเกิดจาก AMP สามารถเกาะที่คาร์บอกซิเลตได้แน่นกว่าเมื่อเทียบกับ AMN ซึ่งงานวิจัยในส่วนนี้แสดงให้เห็นแนวทางในการปรับปรุงคุณสมบัติของเชลแล็กโดยการเตรียมในรูปเกลือคอมโพสิทซึ่งสามารถป้องกันพอลิเมอไรเซชันที่เป็นปัญหาสำคัญของการเสื่อมสลายของเชลแล็กได้ ในส่วนการเตรียมในรูปอนุพันธ์เอสเทอร์ ได้ทำการสังเคราะห์โดยใช้เชลแล็กและซักซินิกแอนไฮไดรด์เป็นสารตั้งต้นด้วยกระบวนการที่ปราศจากตัวทำละลายอินทรีย์ที่เป็นอันตราย โดยใช้การบดร่วมกับการให้ความร้อนเป็นระยะเวลาต่างกันและนำสารที่ได้ไปทดสอบคุณสมบัติทางเคมีและกายภาพที่เปลี่ยนแปลงไป ผลการวิจัยพบว่าการเพิ่มเวลาในการให้ความร้อนมีผลทำให้ค่าความเป็นกรดเพิ่มขึ้นซึ่งแสดงถึงหมู่คาร์บอกซิลิกของซักซิเนตที่เพิ่มขึ้น โดยผลจะสอดคล้องกับ DSC กล่าวคือเอนทาลปีของพีกที่เกิดจากซักซินิกแอนไฮไดรด์ลดลงซึ่งแสดงให้เห็นถึงการถูกนำไปใช้ในปฏิกิริยา การเกิดซักซิเนตเอสเทอร์ยังถูกยืนยันโดยการทดสอบด้วย FTIR และ NMR สเปกโทรสโกปี ด้วย เมื่อนำซักซิเนตเอสเทอร์ของเชลแล็กไปเตรียมในรูปฟิล์ม พบว่าฟิล์มมีการละลายดีได้ที่พีเอชของลำไส้เล็กมากขึ้นอย่างชัดเจน (5.8-6.7) มีความยืดหยุ่นมากขึ้น แสดงให้เห็นถึงความเป็นไปได้ในการใช้วิธีการที่ปลอดภัยในการเตรียมเอสเทอร์ของเชลแล็กเพื่อการแก้ปัญหาการละลายพีเอชสูงมากกว่า 7.0 ซึ่งเป็นข้อจำกัดของการใช้เชลแล็กสำหรับการนำส่งยาสู่ลำไส้ได้ The objective of this study was to improve the enteric properties of shellac by composite salts formation and esterification. In the case of composite salts formation, the shellac samples were prepared in various salt forms by dissolving them with 2-amino-2-methyl-1-propanol (AMP) and ammonium hydroxide (AMN) at various ratios of AMP:AMN. The results demonstrated that aqueous solubility of the shellac salts was improved as the ratio of AMP:AMN increase. The absorbance ratio of the FTIR peaks assigned to C=O stretching of carboxylate and carboxylic acid (ABS1556/ABS1716) was increased with the increase of the AMP fraction, suggesting that the solubility enhancement was due to more ionization of AMP salts. After storage at 40 °C, 75% RH, the acid value and insoluble solid of AMP salts were relatively constant even after storage of up to 180 days, suggested that AMP should protect polymerization. The ABS1556/ABS1716 values of the shellac salts were rapidly decreased after storage, especially for those consisting of a high percentage of AMN. Thus, AMP should bind much tighter at the carboxylate binding site as compared with AMN, resulting in more solubility and stability. In conclusion, optimized shellac properties could be easily accomplished by composite salts formation. In the case of esterification, shellac and succinic anhydride were mixed and then co-ground by planetary ball mill. The ground mixture was then activated by heating for various times and washed for removal of excess succinic anhydride. The ground mixtures and the heat-activated mixtures were characterized by physical and chemical tests. The results demonstrated that acid values of heat-activated shellac mixtures increased with increasing of annealing time, suggesting the presence of carboxylic acid moieties of succinate at shellac molecules. The results were in good agreement with the DSC thermograms. The melting peak of shellac disappeared after heating, while melting peak of succinic anhydride gradually decreased, suggesting the utilization of succinic anhydride for the esterification. The shellac succinate formation was also confirmed by FTIR and NMR spectroscopies. Film prepared from shellac succinate showed improved solubility, especially at the pH of small intestine (5.8-6.7), as compared to native shellac. The shellac succinate film also demonstrated better mechanical property, in term of increased flexibility. In conclusion, solid-state formation of shellac succinate ester, which had improved enteric properties, was easily accomplished under the concept of “green approach”. |
| บรรณานุกรม | : |
สนทยา ลิ้มมัทวาภิรัติ์ . (2552). การพัฒนาเชลแล็กจากแหล่งวัตถุดิบที่มีในประเทศเพื่อใช้เป็นสารช่วยสำหรับควบคุมการปลดปล่อยยา.
กรุงเทพมหานคร : สำนักงานกองทุนสนับสนุนการวิจัย. สนทยา ลิ้มมัทวาภิรัติ์ . 2552. "การพัฒนาเชลแล็กจากแหล่งวัตถุดิบที่มีในประเทศเพื่อใช้เป็นสารช่วยสำหรับควบคุมการปลดปล่อยยา".
กรุงเทพมหานคร : สำนักงานกองทุนสนับสนุนการวิจัย. สนทยา ลิ้มมัทวาภิรัติ์ . "การพัฒนาเชลแล็กจากแหล่งวัตถุดิบที่มีในประเทศเพื่อใช้เป็นสารช่วยสำหรับควบคุมการปลดปล่อยยา."
กรุงเทพมหานคร : สำนักงานกองทุนสนับสนุนการวิจัย, 2552. Print. สนทยา ลิ้มมัทวาภิรัติ์ . การพัฒนาเชลแล็กจากแหล่งวัตถุดิบที่มีในประเทศเพื่อใช้เป็นสารช่วยสำหรับควบคุมการปลดปล่อยยา. กรุงเทพมหานคร : สำนักงานกองทุนสนับสนุนการวิจัย; 2552.
|
