มาเลเรียเป็นโรคติดต่อร้ายแรงที่พบมากในประเทศกำลังพัฒนาและเนื่องจากการ เพิ่มขึ้นของเชื้อมาเลเรียที่มีความต้านทานต่อยารักษาโรคมาเลเรียที่ใช้กันอยู่ในปัจจุบัน จึงมีความจำเป็นอย่างยิ่งที่จะต้องค้นคว้าหายาต้านมาเลเรียชนิดใหม่มาทดแทน อาร์ทีมิสินินเป็นยารักษาโรคมาเลเรียชนิดใหม่ที่มีประสิทธิภาพดี แต่อย่างไรก็ตาม การปรับปรุงโครงสร้างของอาร์ทีมิสินิน เพื่อให้ได้ยาตัวใหม่ที่มีประสิทธิภาพสูงขึ้นก็ยัง เป็นสิ่งที่จำเป็นในวิทยานิพนธ์นี้จะศึกษาการเตรียมอนุพันธ์ของอาร์ทีมิสินินที่ตำแหน่ง คาร์บอน 16 มีหมู่แทนที่ต่างๆ ติดอยู่ โดยเตรียมได้จากปฏิกิริยาการเติมหมู่นิวคลีโอไฟล์ ได้แก่ อัลคิลลิเทียม คีโตอีโนเลท เอสเทอร์อีโนเลท และกรินยาด์รีเอเจนท์ (Grignard reagents) ชนิดโมโนฟังก์ชันและไบฟังก์ชัน เข้าสู่โมเลกุลของอาร์ทีมิสิทีน โมเลกุลที่ได้ ประกอบด้วย อนุพันธ์ชนิด โมโนเมอร์ ไดเมอร์ ไตรเมอร์ และเตตราเมอร์ เมื่อนำอนุพันธ์ เหล่านี้ไปทดสอบฤทธิ์ทางชีวภาพ พบว่า สารเหล่านี้แสดงฤทธิ์ในการต้านทานเชื้อมาเลเรีย ดีกว่าหรือเท่ากับอาร์ทีมิสินิน นอกจากนี้อนุพันธ์บางชนิดยังแสดงฤทธิ์ในการต้านทานเซลล์ มะเร็งบางชนิดได้อีกด้วย