ridm@nrct.go.th   ระบบคลังข้อมูลงานวิจัยไทย   รายการโปรดที่คุณเลือกไว้

การใช้เรซินแลกเปลี่ยนอิออนประจุบวกเป็นสารช่วยควบคุมการปลดปล่อยยาไดเฟนไฮดรามีน ไฮโดรคลอไรด์ออกจากเมทริกซ์

หน่วยงาน สำนักงานกองทุนสนับสนุนการวิจัย

รายละเอียด

ชื่อเรื่อง : การใช้เรซินแลกเปลี่ยนอิออนประจุบวกเป็นสารช่วยควบคุมการปลดปล่อยยาไดเฟนไฮดรามีน ไฮโดรคลอไรด์ออกจากเมทริกซ์
นักวิจัย : ประเสริฐ อัครมงคลพร
คำค้น : Drug release , ion exchange resin , matrices , Modification , การดัดแปร , การปลดปล่อยยา , เมทริกซ์ , เรซินแลกเปลี่ยนอิออน
หน่วยงาน : สำนักงานกองทุนสนับสนุนการวิจัย
ผู้ร่วมงาน : -
ปีพิมพ์ : 2554
อ้างอิง : http://elibrary.trf.or.th/project_content.asp?PJID=MRG5280242 , http://research.trf.or.th/node/5031
ที่มา : -
ความเชี่ยวชาญ : -
ความสัมพันธ์ : -
ขอบเขตของเนื้อหา : -
บทคัดย่อ/คำอธิบาย :

การวิจัยนี้มีวัตถุประสงค์เพื่อศึกษาการใช้เรซินแลกเปลี่ยนอิออนบวกอย่างแรง sodium polystyrene sulfonate USP (Amberlite IRP69) และเรซินแลกเปลี่ยนอิออนบวกอย่างอ่อน polacrillin potassium USP (Amberlite IRP64) ในการดัดแปรการปลดปล่อยยาออกจากเมทริกซ์ของยาต้นแบบ (ไดเฟนไฮดรามีนไฮโดรคลอไรด์) รวมทั้งศึกษาถึงผลของเรซินต่อสมบัติทางกายภาพของเมทริกซ์ด้วย เมทริกซ์ซึ่งมีเรซิน ปริมาณ 0-40 %w/w จะเตรียมจาก hydroxypropylmethylcellulose (Methocel K4M) ใช้เป็นตัวแทนของสารก่อเมทริกซ์ชนิดที่ชอบน้ำและพองตัว หรือ ethylcellulose (Ethocel 7cp) ใช้เป็นตัวแทนของสารก่อเมทริกซ์ชนิดที่ไม่ชอบน้ำและไม่พองตัวโดยวิธีตอกตรง จากนั้นประเมินหาความหนา เส้นผ่าศูนย์กลาง ความแข็ง ความกร่อน การแตกตัว การปลดปล่อยยาออกจากเมทริกซ์และจลนศาสตร์ในตัวกลางชนิดต่างๆ ผลการวิจัยพบว่าในน้ำปราศจากอิออน เรซินสามารถดัดแปรการปลดปล่อยยาออกจากเมทริกซ์ได้ โดยลักษณะของการดัดแปรการปลดปล่อยยาของเรซินจะขึ้นอยู่กับชนิดของสารก่อเมทริกซ์และของเรซิน เรซินทั้งสองจะควบคุมการปลดปล่อยยาออกจากเมทริกซ์ที่เตรียมจาก Methocel K4M ให้ช้าลงได้ เนื่องจากสมบัติการพองตัวของ Methocel K4M และสมบัติการแลกเปลี่ยนอิออนของเรซิน ในกรณีของเมทริกซ์ที่เตรียมจาก Ethocel 7cp พบว่าการปลดปล่อยยาในช่วงแรกจะเร็วขึ้น เนื่องจากเรซินทำให้เมทริกซ์ของ Ethocel 7cp ซึ่งไม่พองตัวเกิดการแตกตัว แต่หลังจากนั้นการปลดปล่อยยาจะลดลง เนื่องจากสมบัติการแลกเปลี่ยนอิออนของเรซิน นอกจากนี้เรซินยังทำให้จลนศาสตร์ของการปลดปล่อยออกจากเมทริกซ์ที่เตรียมจากสารก่อเมทริกซ์ทั้งสองเปลี่ยนไปจาก Higuchi model โดยเรซิน Amberlite IRP69 จะทำให้เกิดผลการดัดแปรดังที่กล่าวมาทั้งหมดมากกว่า Amberlite IRP64 จากการทดสอบการปลดปล่อยยาในสารละลายโพแทสเซียมคลอไรด์ (KCl) ความเข้มข้นต่างๆ พบว่าประสิทธิภาพในการดัดแปรการปลดปล่อยยาออกจากเมทริกซ์ของเรซินจะลดลง (ยาปลดปล่อยออกมาเพิ่มขึ้น) เหตุผลเนื่องจากโพแทสเซียมอิออนซึ่งมีประจุบวกเช่นเดียวกับยาจะไปลดการแลกเปลี่ยนยาเข้าสู่เรซิน ทำให้มียาอิสระที่จะปลดปล่อยออกจากเมทริกซ์ได้เพิ่มขึ้น นอกจากนี้ยังทำให้จลนศาสตร์ของการปลดปล่อยยาออกจากเมทริกซ์เปลี่ยนกลับเป็นไปตาม Higuchi model การใช้เรซินมีอิทธิพลต่อสมบัติทางกายภาพของเมทริกซ์ เรซิน Amberlite IRP69 ทำให้เมทริกซ์มีความแข็งลดลงและความกร่อนเพิ่มขึ้น ในขณะที่เรซิน Amberlite IRP64 ทำให้เมทริกซ์มีความแข็งเพิ่มขึ้น ความกร่อนลดลง และมีความหนาน้อยกว่า แสดงว่าเรซิน Amberlite IRP64 มีความสามารถการตอกอัด (compressibility) ดีกว่า Amberlite IRP69 จากผลการวิจัยนี้สรุปได้ว่า มีความเป็นไปได้ที่จะนำเรซินแลกเปลี่ยนอิออนมาประยุกต์ใช้เป็นสารช่วยดัดแปรการปลดปล่อยยาออกจากระบบนำส่งเมทริกซ์ที่เตรียมจากสารก่อเมทริกซ์ชนิดที่ชอบน้ำและพองตัว เช่น Methocel K4M เป็นต้น This study was aimed at investigating the use of a strongly cationic exchange resin i.e. sodium polystyrene sulfonate USP (Amberlite IRP69) and a weakly cationic exchange resin i.e. polacrillin potassium USP (Amberlite IRP64) in modifying the release of a model drug i.e. diphenhydramine hydrochloride (DPH) from matrices. In addition, the effect of resin addition on the physical properties of matrices was investigated. The matrices containing 0-40 %w/w of each resin were prepared by direct compression using hydroxypropylmethylcellulose (Methocel K4M) or ethylcellulose (Ethocel 7cP) as gelling hydrophilic and hydrophobic matrix formers, respectively. Thereafter, the produced matrices were evaluated for thickness, diameter, hardness, friability, disintegration, drug release and kinetics in various release media. In deionized water, the resins could differently modify the drug release from matrices, depending on the types of matrix formers and resins. For Methocel K4M-based matrices, the resins retarded the DPH release due to the gelling property of the matrix former and the ion exchange property of the resins. In contrast, the DPH release from Ethocel 7cP-based matrices, which did not swell but disintegrated, initially increased because of the disintegrating property of the resins, but thereafter declined due to the complex formation between released drug and dispersed resin via the ion exchange process. Moreover, the kinetics of drug release from the matrices changed from Higuchi model. Amberlite IRP69 was found to exert all above modifications in a greater extent than Amberlite IRP64. In potassium chloride solutions, the resins modified the drug release in a lower extent than in deionized water. This was due to the potassium ion could compete and prevent the exchange and hence binding of drug with the resins. Therefore, there were high amounts of free drug which readily released from the matrices. Moreover, the kinetics of drug release returned to obey Higuchi model. The resins also affected some physical properties of matrices. Amberlite IRP69 caused a decrease in the hardness and an increase in the friability of the matrices. In contrast, the matrices containing Amberlite IRP64 had the increased hardness, decreased friability and a smaller thickness. These findings indicated that Amberlite IRP64 had a greater compressibility than Amberlite IRP69. In conclusion, this research demonstrated that ion exchange resins could be used as a potential excipient in modifying the drug release for matrix drug delivery systems prepared from gelling hydrophilic matrix formers e.g. Methocel K4M.

บรรณานุกรม :
ประเสริฐ อัครมงคลพร . (2554). การใช้เรซินแลกเปลี่ยนอิออนประจุบวกเป็นสารช่วยควบคุมการปลดปล่อยยาไดเฟนไฮดรามีน ไฮโดรคลอไรด์ออกจากเมทริกซ์.
    กรุงเทพมหานคร : สำนักงานกองทุนสนับสนุนการวิจัย.
ประเสริฐ อัครมงคลพร . 2554. "การใช้เรซินแลกเปลี่ยนอิออนประจุบวกเป็นสารช่วยควบคุมการปลดปล่อยยาไดเฟนไฮดรามีน ไฮโดรคลอไรด์ออกจากเมทริกซ์".
    กรุงเทพมหานคร : สำนักงานกองทุนสนับสนุนการวิจัย.
ประเสริฐ อัครมงคลพร . "การใช้เรซินแลกเปลี่ยนอิออนประจุบวกเป็นสารช่วยควบคุมการปลดปล่อยยาไดเฟนไฮดรามีน ไฮโดรคลอไรด์ออกจากเมทริกซ์."
    กรุงเทพมหานคร : สำนักงานกองทุนสนับสนุนการวิจัย, 2554. Print.
ประเสริฐ อัครมงคลพร . การใช้เรซินแลกเปลี่ยนอิออนประจุบวกเป็นสารช่วยควบคุมการปลดปล่อยยาไดเฟนไฮดรามีน ไฮโดรคลอไรด์ออกจากเมทริกซ์. กรุงเทพมหานคร : สำนักงานกองทุนสนับสนุนการวิจัย; 2554.