วัตถุประสงค์ของโครงการวิจัยนี้ คือ เพื่อพัฒนาและประเมินคุณสมบัติของยาเม็ดและบีดแคลเซียมอัลจิเนตที่บรรจุสารประกอบเชิงซ้อนยา-แมกนีเซียมอะลูมินัมซิลิเคตเป็นส่วนกักเก็บยาขนาดเล็ก และเพื่อเตรียมและศึกษาคุณลักษณะไมโครพาร์ติเคิลนิโคติน-แมกนีเซียมอะลูมินัม ซิลิเคตและไลโซไซม์-แมกนีเซียมอะลูมินัมซิลิเคตที่ผ่านและไม่ผ่านการดัดแปรผิวด้วยไคโตแซน ผลการทดลอง พบว่า แมกนีเซียมอะลูมินัมซิลิเคตสามารถเกิดอันตรกิริยากับยาประจุบวก เช่น โพรพราโนลอลและนิโคติน บีดแคลเซียมอัลจิเนตที่บรรจุสารประกอบเชิงซ้อนโพรพราโนลอล-แมกนีเซียมอะลูมินัมซิลิเคตมีประสิทธิภาพการกักเก็บยาสูงกว่าและการปลดปล่อยยาช้ากว่าบีดที่บรรจุยาบริสุทธิ์ ยาเม็ดพอลิเมอร์ที่บรรจุสารประกอบเชิงซ้อนโพรพราโนลอล-แมกนีเซียมอะลูมินัมซิลิเคตแสดงการปลดปล่อยยาแบบทยอยในภาวะทางเดินอาหาร ขณะที่ยาเม็ดที่บรรจุสารประกอบเชิงซ้อนนิโคติน-แมกนีเซียมอะลูมินัมซิลิเคตให้การปลดปล่อยยาแบบอันดับศูนย์และการซึมผ่านเยื่อเมือกของนิโคตินขึ้นกับพีเอชของการเตรียมสารประกอบเชิงซ้อน พีเอชของการเตรียมสารประกอบเชิงซ้อนสูงขึ้นการซึมผ่านของนิโคตินก็มากขึ้นตามไปด้วย นอกจากนี้ การเติมสารดัดแปรที่เป็นเบส เช่นแมกนีเซียมไฮดรอกไซด์ สามารถเร่งการซึมผ่าน ขณะที่การซึมผ่านของนิโคตินช้าลงเมื่อเติมสารดัดแปรที่เป็นกรด เช่น กรดซิตริก นอกจากนี้ ลักษณะของไมโครพาร์ติเคิลนิโคตินหรือไลโซไซม์-แมกนีเซียมอะลูมินัมซิลิเคตมีรูปร่างไม่แน่นอนเมื่อใช้การทำแห้งแบบเยือกแข็ง ไมโครพาร์ติเคิลนิโคติน-แมกนีเซียมอะลูมินัมซิลิเคตดัดแปรผิวด้วยไคโตแซนมีประสิทธิภาพในการนำส่งยาสูงกว่าและมีคุณสมบัติยึดติดเยื่อเมือกมากกว่าไมโครพาร์ติเคิลที่ไม่ดัดแปรผิว อย่างไรก็ตาม ผลที่ได้เหล่านี้ขึ้นกับมวลโมเลกุลและความเข้มข้นของไคโตแซน ไมโครพาร์ติเคิลไลโซไซม์-แมกนีเซียมอะลูมินัมซิลิเคตสามารถเตรียมได้ที่พีเอช 4 6 และ 8 ไมโครพาร์ติเคิลไลโซไซม์-แมกนีเซียมอะลูมินัมซิลิเคตเตรียมที่พีเอช 4 มีการปลดปล่อยที่สูงกว่า แต่การทำงานของไลโซไซม์ต่ำกว่าไมโครพาร์ติเคิลเตรียมที่พีเอช 8 การดัดแปรผิวด้วยไคโตแซนทำให้การปลดปล่อยช้าลงและการทำงานของไลโซไซม์ต่ำลง อย่างไรก็ตาม ไมโครพาร์ติเคิลไลโซไซม์-แมกนีเซียมอะลูมินัม ซิลิเคตสามารถใช้เป็นส่วนกักเก็บยาขนาดเล็กในเมทริกซ์ไข ผลการศึกษาชี้ให้เห็นว่า สารประกอบเชิงซ้อนหรือไมโครพาร์ติเคิลยา-แมกนีเซียมอะลูมินัมซิลิเคตมีความเป็นไปได้ในการใช้เป็นส่วนกักเก็บยาขนาดเล็กในระบบนำส่งยาที่ให้ทางปากและทางเยื่อเมือก และไมโครพาร์ติเคิลนิโคติน-แมกนีเซียมอะลูมินัมซิลิเคตเป็นระบบนำส่งทางเยื่อเมือกของนิโคตินได้ The objectives of this research project were to develop and evaluate properties of tablets and calcium alginate beads containing drug-magnesium aluminum silicate (MAS) complexes as drug microreservoirs, and to prepare and characterize nicotine (NCT)-MAS and lysozyme (LSZ)-MAS microparticles with or without surface-modified using chitosan (CS). The results showed that MAS could electrostatically interact with positively charged drug, such as propranolol (PPN) and NCT. The calcium alginate beads containing PPN-MAS complex particles gave higher PPN entrapment efficiency and slower PPN release than those containing pure PPN. The polymeric tablets containing PPN-MAS complexes also displayed a sustained-release drug profiles in gastro-intestinal condition, whereas those loaded with NCT-MAS complexes gave a zero-order drug release and NCT permeation across mucosal membrane was dependent on preparation pHs of the complexes. The higher the preparation pH, the greater the NCT permeation rate was found. Moreover, addition of basic modifying agent, magnesium hydroxide, into the tablets could accelerate NCT permeation, whereas slower permeation of NCT was obtained when adding acidic modifying agent, citric acid. Additionally, the particle morpholophy of NCT-MAS and LSZ-MAS microparticles had an irregular shape when using lyophilization method for drying. The NCT-MAS microparticles surface-modified with CS prepared at acidic pH showed higher efficiency NCT delivery across mucosal membrane and greater mucoadhesive properties than those without CS. However, these effects were dependent upon molecular weight and concentration used of CS. The LSZ-MAS microparticles could be prepared using pH 4, 6 and 8. The pH 4 LSZ-MAS microparticles showed higher LSZ release, but lower LSZ activity when compared with the microparticles prepared at pH 8. Surface modification using CS caused slower release and lower activity of LSZ. However, the LSZ-MAS microparticles could be also used as microreservoirs in wax matrix. This finding suggested that the drug-MAS complex and microparticles demonstrated strong potential for use as microreservoirs in drug delivery systems for oral and mucosal routes, and NCT-MAS microparticles surface-modified with CS displayed a promising mucosal delivery system for NCT.